C'est le stimulant psychoactif le plus consommé au monde
En plus de sa présence naturelle dans certains aliments, la caféine est utilisée comme additif alimentaire et comme médicament ou composant de nombreuses préparations pharmaceutiques. Les principales sources naturelles de cette molécule sont le café (Caffea arabica), les noix de kola (Cola acuminata), lethé (Thea sinensis) et le chocolat (fève de cacao). C'est le stimulant psychoactif du système nerveux central (SNC) le plus consommé au monde. Elle possède de nombreux effets pharmacologiques et physiologiques, dont des effets cardiovasculaires, respiratoires, rénaux et sur les muscles lisses, ainsi que des effets sur l'humeur, la mémoire, la vigilance et les performances physiques et cognitives.
Tout d’abord, il est conseillé de ne pas dépasser la dose journalière de 400 mg/j pour un adulte en bonne santé, même si certaines études utilisent des doses plus élevées sur une courte période (9 mg/kg par exemple, ce qui correspondrait à 630 mg pour un coureur de 70 kg). La caféine fait partie des substances inscrites sur la liste du programme de surveillance en tant que stimulant (en compétition seulement) de l’ Agence mondiale antidopage (AMA) . La caféine peut perturber le sommeil, même prise 6 heures avant le coucher, et potentiellement encore plus longtemps avant étant donné que sa demie vie d’élimination chez l’adulte est d’environ 4-5 heures, avec une forte variabilité inter-individuelle avec des t1/2 allant de 2.7 à 9.9 heures. Il a été suggéré que la caféine améliore les performances physiques en agissant indépendamment, ou simultanément, via 3 mécanismes différents : 1) une mobilisation accrue du calcium intracellulaire, 2) une augmentation de l'oxydation des acides gras libres, et 3) un rôle d'antagoniste (c'est-à-dire qui bloque) des récepteurs adénosine dans le système nerveux central. L'emploi de la caféine en tant qu’aide ergogénique montre une amélioration des performances aussi bien pour des efforts anaérobiques qu’aérobiques
L'amélioration des performances physiques suite à l’absorption de caféine est constatée dans divers sports : pour des sprints répétés, mais aussi avec la puissance moyenne développée sur un 2000 m en aviron, avec un gain moyen de 8 W (354 W vs. placebo avec 346 W), soit approximativement 2%. En cyclisme, une étude révèle un gain de 6% de la distance parcourue lors d’un CLM d’une heure, alors qu’une autre effectuée sur un CLM de 3 km mesure un gain de 2.4% de la puissance moyenne développée, qui résulta en une diminution de 0.9% du temps associé. Cet effet est toujours présent en répétant un CLM de 10 km à plus de 2 jours d’intervalle, avec une baisse moyenne de 1.6 et 1.9% du temps écoulé lors des deux sessions. Un autre essai recense un gain moyen plus important allant jusqu’à 3.9% du travail fourni (exprimé en (kJ/kg) par le cycliste sur 15 minutes, corroboré par une autre étude relevant un gain similaire de 4.21% sur le temps requis aux coureurs pour effectuer un effort correspondant à 75% de leur puissance maximale pendant une heure avec une dose de caféine correspondant à 3 mg/kg. La dose la plus communément utilisée dans les études est de 5-6 mg/kg de poids corporel (et dans la majorité des cas une dose correspondant à 3-9 mg/kg). Il est généralement recommandé de prendre la caféine (par voie orale) 1 heure avant l’entraînement ou la compétition afin de maximiser le gain de performances pour lui laisser le temps d’atteindre la concentration maximale plasmatique(Cmax).